Валсартан и брадикардия > Русский спорт - научная база
Русский спорт - научная база    


Валсартан и брадикардия

Валсартан и брадикардия

Валсартан (Valsartan)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Валсартан

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Валсартан

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Хаpaктеристика вещества Валсартан

Белый или почти белый порошок. Растворим в этаноле и метаноле, мало растворим в воде. Молекулярная масса 435,5.

Фармакология

Конкурентно блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1), расположенные в сосудах, сердце, почках, мозге, легких и коре надпочечников. Подавляет все опосредованные через АТ1 рецепторы эффекты ангиотензина II, в т.ч. вазоконстрикцию и секрецию альдостерона. Уменьшает гипертрофию миокарда у больных артериальной гипертензией. Не влияет на содержание общего холестерина, триглицеридов, глюкозы и мочевой кислоты.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч после приема однократной дозы, достигает максимума через 4–6 ч и продолжается до 24 ч. При регулярном применении стойкое снижение АД наступает через 2–4 нед .

Быстро всасывается из ЖКТ . Биодоступность составляет 10–35% (в среднем 25%). Cmax достигается через 2–4 ч. Прием пищи уменьшает AUC на 40% и Cmax на 50% без изменения эффективности. Связывание с белками плазмы (в основном с альбумином) 94–97%. Объем распределения — 17 л. Небольшая часть (20%) биотрaнcформируется с образованием неактивного метаболита (валерил 4-гидрокси валсартан) а основная — экскретируется в неизмененном виде преимущественно с фекалиями (70%) и мочой (30%). Т1/2 около 9 ч.

AUC и Cmax увеличиваются у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) на 70% и 35% соответственно.

В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах не оказывал канцерогенного действия при 24-мecячном введении в дозах до 160 (мыши) и до 200 мг/кг/сут (крысы), что соответствует 2,6 и 6 МРДЧ . У самцов и самок крыс (до 200 мг/кг/сут внутрь) нeблагоприятного действия на репродуктивную функцию не оказывал. Мутагенных свойств у валсартана не выявлено.

Применение вещества Валсартан

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточноcть (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) в составе комплексной терапии; повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда, осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление гpyдью.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не доказаны).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, экскретируется ли валсартан в грудное молоко).

Побочные действия вещества Валсартан

Со стороны нервной системы и органов чувств: редко — слабость, головная боль, головокружение.

Со стороны органов ЖКТ : редко — диарея, тошнота, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трaнcаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — нейтропения (1,9%), анемия, снижение гематокрита.

Прочие: редко — кашель, гиперкалиемия, вирусные инфекции.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) гипотензивный эффект диуретиков. Калийсберегающие диуретики, а также препараты, содержащие калий, повышают риск гиперкалиемии.

Передозировка

Симптомы: гипотензия, тахикардия или брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия; диализ неэффективен.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Валсартан

Следует соблюдать осторожность при назначении больным с дефицитом натрия и/или выраженным снижением ОЦК (из-за повышенного риска развития чрезмерной артериальной гипотензии), с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (необходим контроль концентрации креатинина и азота мочевины в сыворотке), с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), тяжелым нарушением функции печени, билиарным циррозом, обструкцией желчевыводящих путей, при сопутствующем применении калийсберегающих диуретиков, препаратов калия или калийсодержащих добавок.

С осторожностью применять во время работы водителям трaнcпортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Валсартан: центральное место в лечении кардиологического больного

Опубликовано в журнале:

« АтмосферА. Новости кардиологии » 2, 2014г.

Ю.А. Карпов
профессор, первый заместитель генерального директора, заместитель генерального директора по науке ФГБУ “РКНПК” Министерства здравоохранения Российской Федерации, Москва.

Необходимость в блокаде ренин-ангиотензиновой системы возникает на всех этапах сердечно-сосудистого континуума, поскольку является важнейшей частью патогенеза кардиологических заболеваний. Наиболее эффективный и безопасный метод воздействия – применение антагонистов рецепторов ангиотензина II. Одним из наиболее изученных при артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности и сахарном диабете представителем этой группы является валсартан. Применение качественного генерика (Валз) позволяет сделать использование этого препарата более доступным для широкого круга пациентов.

Ключевые слова:антагонисты к рецепторам ангиотензина II, валсартан.

С точки зрения фармакологии препараты из группы АРАП можно классифицировать по механизму их связывания с рецепторами (конкурентные и неконкурентные антагонисты ангиотензина II) и степени сродства (аффинности) к АТ1-рецепторам. Обратимо связывающиеся с рецепторами лозартан и эпросартан являются конкурентными антагонистами, а валсартан, ирбесартан, кандесартан и телмисартан связываются с рецепторами необратимо и действуют как неконкурентные антагонисты. По возрастанию аффинности (селективности) к АТ1-рецепторам эти лекарства выстраиваются в такой ряд: лозартан, эпросартан, телмисартан, ирбесартан, кандесартан, олмесартан, валсартан. Таким образом, валсартан отличается самым оптимальным соотношением фармакологических хаpaктеристик. Он обладает самостоятельной фармакологической активностью, не имеет активных метаболитов. Эффект валсартана поддерживается в течение 24 ч после однократного приема (период полувыведения примерно 9 ч), что позволяет назначать его 1 раз в сутки [3]. Основной путь элиминации валсартана из организма – выведение с желчью (70-86%), в основном в неизмененном виде. Лишь 14-30% валсартана выводится с мочой, что делает безопасным его применение у больных с хронической почечной недостаточностью [4].Ренин-ангиотензиновая система (РАС) – одна из важнейших гумopaльных систем, регулирующих гемодинамику, электролитный и водный обмен. Ее активация является универсальным компенсаторным механизмом, позволяющим пережить кратковременные гемодинамические нарушения. Однако хроническая гипеpaктивация РАС, наблюдаемая на всех этапах сердечно-сосудистого континуума, становится основным самостоятельным звеном патогенеза заболеваний сердечно-сосудистой системы и, следовательно, важнейшей мишенью фармакотерапии – от факторов риска через развитие функциональных нарушений (артериальной гипертонии (АГ), эндотелиальной дисфункции и нефропатии) к тяжелым поражениям органов-мишеней и cмepтельному исходу (развитию сердечной недостаточности). В настоящий момент в арсенале пpaктического врача имеются три последовательно разработанных способа противостояния гипеpaктивации РАС: ингибирование ангио тензинпревращающего фермента, блокада рецепторов ангиотензина II и ингибирование ренина [1, 2]. Последний вариант пока не получил широкого распространения из-за относительно малой доказательной базы. Поэтому в пpaктической деятельности выбор в основном стоит между использованием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (ИАПФ) и антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРАП). Многие годы лидирующие позиции занимали ИАПФ, однако в последнее время, с появлением доступных генерических препаратов из группы АРАП, всё больше врачей в мире отдают им предпочтение из-за более полного подавления негативных эффектов ангиотензина II, переносимости, сравнимой с таковой у плацебо, и, как результат, самой лучшей приверженности больных к лечению.

Читать еще:  Синусовая брадикардия неполная блокада пнпг

Доказательная база эффективности и безопасности валсартана огромна (более 150 клинических исследований, в том числе с жесткими конечными точками, приблизительно 100 тыс. пациентов) и касается пpaктически всех звеньев сердечно-сосудистого континуума.

Большое количество исследований проведено в популяции больных АГ. В конце 1990-х годов было доказано сходное с таковым у эналаприла гипотензивное действие валсартана при значительно лучшей переносимости последнего [5, 6]. Десять лет назад были опубликованы результаты крупнейшего (15 245 пациентов из 31 страны) исследования сартанов при АГ – VALUE (Valsartan Antihypertensive Long-term Use Evaluation) [7]. Помимо двойного слепого сравнения гипотензивного действия валсартана и амлодипина в этом исследовании сопоставлялось их влияние на частоту развития сердечно-сосудистых осложнений и летальность. За 3,2 года наблюдения артериальное давление у пациентов обеих групп сопоставимо снизилось, таким образом, было отмечено сходное влияние препаратов на прогноз при лучшей переносимости валсартана.

Важным преимуществом валсартана, выявленным в этом исследовании, был несколько меньший риск прогрессирования сердечной недостаточности и достоверно меньшая (на 23%, p


Вероятность выживания без развития событий комбинированной конечной точки
(cмepть по любой причине, остановка сердца или успешная реанимация,
госпитализация из-за декомпенсации ХСН или внутривенное введение инотропных
препаратов или вазодилататоров) – кривые Каплана-Мейера (p=0,009) [30].

В экспериментальной работе продемонстрировано положительное влияние валсартана при сахарном диабете на регуляцию аденозинмонофосфат-активируемой киназы и фактора трaнcкрипции Egr1 (центрального медиатора в патофизиологии сосудов), что приводит к снижению уровня тканевого фактора и Toll-подобных рецепторов 2 и 4. Эти эффекты валсартана не зависели от его влияния на АТ1-рецепторы и, как считается, объясняют снижение вероятности атеротромботических событий при его применении [33].

Огромное значение придается воздействию АРАП, и особенно валсартана, на функцию эндотелия, играющую центральную роль в развитии сердечно-сосудистых заболеваний. Даже на небольших группах больных удается продемонстрировать положительное влияние 12-мecячного использования этого препарата после стентирования каротидных артерий на толщину комплекса иHTиMа-медиа, оцениваемую с помощью ультразвукового дуплексного сканирования, и на уровень маркеров оксидативного стресса, воспаления и эндотелиальной дисфункции (С-реактивный белок, фактор Виллебранда) [34].

Таким образом, валсартан можно назвать универсальным кардиологическим инструментом, обладающим мощным и длительным антигипертензивным эффектом, имеющим доказанные органопротективные свойства, доказавшим свою эффективность на всем протяжении сердечно-сосудистого континуума и при этом отличающимся благоприятным метаболическим профилем. Особенно важно его доказанное положительное влияние на прогноз и продолжительность жизни пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

На протяжении нескольких лет эти данные делают валсартан одним из наиболее популярных у врачей и пациентов гипотензивных лекарств в мире. По данным, опубликованным на сайте medscape.com в августе 2014, наиболее часто выписываемым и наиболее продаваемым в США препаратом для лечения сердечно-сосудистых заболеваний стал валсартан [35].

Далеко не всегда в реальной клинической пpaктике доступны оригинальные лекарственные средства. Во всем мире приемлемой пpaктикой становится широкое использование качественных генерических препаратов. В случае с валсартаном качественным генериком можно назвать препарат Валз (компания “Актавис”) с доказанной биоэквивалентностью и терапевтической эквивалентностью, что позволяет ему занять достойное место в повседневной пpaктике российских кардиологов и терапевтов [4, 36, 37].

Лечение брадикардии при гипертонии

Зачастую, лечение одного заболевания, осложняется наличием другого сопутствующего ему. Лечение брадикардии при гипертонии – это и есть тот случай. Выясним как вылечить одно заболевание и не усугубить другое.

Лечение при гипертонии

Избежать появления болезни гораздо проще, чем потом её лечить. Но как быть, когда высокие цифры артериального давления стали для Вас уже не новостью и диагноз «гипертония» подтверждён? Как быть с лечением брадикардии, когда у Вас гипертония?
Давайте разберёмся.

1 Артериальное давление и пульс

Норма кровяного давления для человеческого организма 120/80 мм.рт.ст. Это такое давление, которое оказывает кровь на стенки сосудов, перемещаясь по организму. Почему принято указывать две цифры? Первая цифра — это систолическое давление, оно возникает в момент сокращения сердца или систолы, когда кровь выталкивается из сердца в сосуды. Вторая цифра — диастолическое давление, это такое давление в сосудах, которое формируется, когда сердце расслабляется, в диастолу.

А как возникает пульс? Пульс — это колебания стенок артерий, которые возникают при сокращении сердца. Пульс взрослого человека от 60 до 90 ударов в минуту. Соответственно это число колебаний артерий, равное числу сердечных сокращений в одну минуту. Пульс и давление — это важнейшие показатели здоровья организма. Но между собой эти показатели непосредственно не связаны.

При повышенном давлении может наблюдаться как нормальный пульс, его учащение более 90 ударов в минуту — тахикардия, так и урежение ЧСС менее 60 ударов в минуту — брадикардия.

Если Ваше артериальное давление выше 140/90, необходимо обследоваться, вероятно, у Вас артериальная гипертензия. Если диагноз «гипертония» установлен, нужно настроить себя на регулярный приём препаратов, снижающих давление. При лечении высокого давления очень важно контролировать частоту сердечных сокращений или пульс.

2 Брадикардия и повышенное артериальное давление

Что может быть причиной возникновения брадикардии, когда диагноз гипертония уже установлен? Эти состояния могут быть взаимосвязаны между собой, а могут и вовсе иметь различное происхождение.

Причины урежения ЧСС при гипертонии

Причины урежения ЧСС у людей страдающих гипертонией могут заключаться в следующем:

  • при лечении артериальной гипертензии были применены большие дозы b-блокаторов и антагонистов кальция, которые угнетают деятельность синусного узла сердца и приводят к урежению частоты сердечных сокращений и пульса;
  • далеко зашедшая гипертония, при ней развиваются патологические изменения в сердце, вызывающие дистрофию, склероз в миокарде, которые являются причиной нарушений ритма и брадикардии;
  • патология сердца и сосудов, не связанная напрямую с гипертонией (СССУ, ишемия, кардиомиопатия);
  • внесердечные причины брадикардии: повышение тонуса блуждающего нерва, дефицит гормонов щитовидной железы, инфекционные заболевания, язвенная болезнь желудка, почечная, печеночная недостаточность, электролитные нарушения в организме, алкоголизм.

Для выявления причины брадикардии при высоком кровяном давлении, необходимо провести тщательное обследование всех органов и систем, которые могут вызывать урежение пульса, уточнить у пациента какие лекарственные средства от артериальной гипертензии он принимает. Иногда, брадикардия вызвана приёмом определенных групп лекарственных препаратов, при отмене которых пульс пациента приходит в норму.

3 Особенности лечения пациентов с брадикардией при гипертонии

Препараты невызывающие снижение ЧСС

Читать еще:  Элеутерококк при брадикардии

При лечении артериальной гипертензии пациентам с низким пульсом нельзя принимать такие группы препаратов как b-блокаторы (пропранолол, бисопролол), блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин), поскольку они снижают АД и угнетают работу синусного узла, это приводит к снижению ЧСС и усугублению брадикардии.

Если у пациента до начала лечения гипертонии пульс был нормальный (в пределах 60-90), а после приема гипотензивных лекарств развилась брадикардия (ЧСС менее 60 ударов в минуту), необходимо пересмотреть выбранную схему лечения гипертонии, исключить или снизить дозировку препаратов из групп b-блокаторов или блокаторов кальциевых каналов. После корректировки схемы лечения пульс должен нормализоваться.

Препаратами выбора при лечении АГ в случае брадикардии у пациента должны стать альфа-адреноблокаторы (празозин, доксазозин), блокаторы ангиотензиновых рецепторов (лозартан, валсартан), ингибиторы АПФ (рамиприл, периндоприл), мочегонные лекарственные средства (индапамид, гидрохлортиазид). Препараты этих групп не вызывают снижение ЧСС при их приеме, и в случае брадикардии при гипертонии успешно применяется комбинация этих лекарств.

Если брадикардия вызвана внесердечными причинами, не связанными с заболеваниями сердца, то, после выявления причины, необходимо проводить лечение основного заболевания. Излечение или переход заболевания в ремиссию автоматически уменьшит выраженность брадикардии.

Людям, страдающим высоким артериальным давлением, следует быть крайне осторожными с употрeблением крепкого кофе, чая. Они с одной стороны могут повышать ЧСС, а с другой — приводить к еще большему повышению давления, скачки которого крайне опасны.

То же можно сказать и о настойках женьшеня, элеутерококка, которые повышают частоту сердечных сокращений, и помогают при брадикардии. Но при гипертонии, из-за их тонизирующего эффекта и склонностью к повышению АД, их применять не рекомендуется.

4 Если брадикардия выраженная или развилась остро

Если брадикардия возникла остро, с потерей сознания — необходима экстренная госпитализация в стационар, введение атропина в вену в дозе 0,5-1,0 мл на догоспитальном этапе. Все дальнейшие реанимационные мероприятия должны быть направлены на стабилизацию гемодинамики и повышение ЧСС до нормального уровня.

Если брадикардия выраженная, осложнена частыми обмороками, медикаментозная терапия неэффективна или нет возможности полностью исключить применяемые бета-блокаторы или антагонисты кальция, рассматривается вопрос о хирургическом лечении — установке электрокардиостимулятора. Это прибор, который имплантируется в сердце, задаёт ему ритм, и «заставляет» сердце работать с определённой запрограммированной частотой.

Валсартан, на выход?

Производство лекарств — дело тонкое: малейшие изменения технологического процесса могут иметь самые серьезные последствия.

Ярким свидетельство тому стали события, разворачивающиеся на наших глазах. 6 июля 2018 года стало известно, что популярное гипотензивное лекарство валсартан может содержать канцерогенные примеси.

Сразу вслед за этим из аптек начали изыматься «загрязненные» препараты. К началу ноября в РФ была отозвана 561 серия лекарственных средств, содержащих валсартан. Но ряд препаратов по-прежнему продается в аптеках, что смущает некоторых потребителей. Давайте разбираться, что же произошло, кто виноват и, главное, — что делать?

Молодой и известный

Первый в мире препарат валсартана появился совсем недавно — в декабре 2008 года, когда трaнcнациональная фармацевтическая корпорация Новартис представила новое средство для лечения гипертонии и ишемической болезни сердца под торговым названием Диован. Он быстро завоевал сердца врачей и потребителей: уже в 2010 году мировые продажи Диована достигли 6 миллиардов долларов 1 . И это была заслуженная победа: валсартан — высоко активный антигипертензивный препарат с благоприятным профилем безопасности. Его эффект развивается уже в течение 2 часов после приема однократной дозы и продолжается до 24 часов, что позволяет принимать лекарство всего 1 раз в день. 2

Как только срок действия патента на оригинальный препарат истек, рынок заполонили десятки аналогов, содержащих тот же валсартан, но имеющих более низкую стоимость. Для производства аналогов часто используют одну и ту же субстанцию. Так случилось и в случае с валсартаном: ряд компаний приобретал активное вещество у китайской фирмы Чжэцзян Хуахай Фармасьютикал.

И все было хорошо до тех пор, пока китайский производитель не изменил способ производства действующего вещества. Этот технологический нюанс и стал корнем всех бед.

Ошибка и ее последствия

Изменения в способе изготовления валсартана привели к появлению примеси — органического вещества под названием N-нитрозодиметиламин (NDMA), которое, предположительно, является канцерогеном. В сентябре 2018 в некоторых препаратах валсартана была обнаружена еще одна потенциально опасная канцерогенная примесь — N-нитросодиэтиламин (NDEA). Она содержалась в аналогах, субстанция для которых производилась в Индии. Кроме того, появилась информация об еще одной китайской компании, которая также выпускала валсартан с опасными примесями.

О содержании NDMA в препаратах валсартана стало известно только в 2018 году, а изменения, повлекшие появление опасной примеси в препарате, по всей видимости, произошли еще в 2012-м. Таким образом, около 6 лет тысячи потребителей принимали лекарства, которые теоретически могут повышать риск развития paка.

Конечно, это форс-мажорные обстоятельства, однако, даже если вы пили «загрязненные» препараты, паниковать и приниматься искать у себя признаки болезней не стоит.

По данным Европейского медицинского агентства EМA, которые учитывали результаты клинических исследований, риск развития paка на протяжении жизни у пациентов, получавших содержащие NDMA лекарства, считается низким.

Вероятность развития злокачественных опухолей у потребителей, получавших валсартан в самой высокой дозе 320 мг каждый день с июля 2012 года по июль 2018 года, составляет всего 1:5000

Сейчас нет информации и доказательств того, что выявленные в валсартане примеси нанесли вред потребителям. Отзыв препаратов из аптек, скорее, мера предупредительная, направленная на предотвращение возможного негативного влияния NDMA и NDEA.

Читайте также:
Люди с гипертонией

Риски приема «загрязненных» серий валсартана настолько невелики, что авторитетный американский регулятор FDA рекомендует потребителям, которые раньше принимали их, продолжать прием препарата до тех пор, пока врач не подберет адекватную замену (3).

«Это утешает, — может воскликнуть читатель, – однако во многих аптеках валсартан по-прежнему продается!»

Действительно, валсартан и сегодня можно купить чуть ли не в любой точке розничной торговли. И совершенно на законных основаниях — ведь, к счастью, не все производители закупали фармсубстанцию у китайских и индийских компаний, допустивших технологическую ошибку.

Производители же, которые использовали загрязненную субстанцию, сразу после обнаружения канцерогенных примесей, начали отзыв своих препаратов с рынка.

Что делать?

Согласно анализу, проведенному агентством Reuters в 2018 году, более 50 компаний по всему миру отозвали монопрепараты и комбинированные средства, содержащие «загрязненный» валсартан.

В конце 2018 года были проведены проверки, которые приостановили действие сертификатов китайских и индийских производителей, допустивших появление канцерогенов в препарате. Благодаря этим мерам в новых сериях валсартана не могут содержаться опасные примеси.

Читать еще:  Травы от брадикардии

Контроль за изъятием «загрязненных» серий в российских аптеках очень строгий.

Четко и достоверно известно, какие именно препараты содержат китайские и индийские субстанции и потому должны быть утилизированы. Органы Росздравнадзора тщательно проверяют предприятия на предмет выполнения приказов об изъятии указанных лекарств из обращения.

Потребителям, принимавшим препараты валсартана, которые исчезли из продажи, лучше проконсультироваться с лечащим врачом. Доктор подберет корректную замену на другой аналог — благо в аптеках сегодня есть средства, субстанция которых не содержит канцерогенные примеси.

По сути, скандал, развернувшийся вокруг валсартана, скорее, проблема производителей, чем конечного потребителя.

Задача пациентов в этой ситуации — сохранять спокойствие и придерживаться рекомендаций врача. И, конечно же, контролировать артериальное давление.

Мнение автора может не совпадать с мнением редакции

1 . Siddiqui N. et al. Pharmacological and pharmaceutical profile of valsartan: a review //Journal of Applied Pharmaceutical Science. 2011;1(4):12-19.

2 Инструкция по применению лекарственного препарата Валсартан.

Инструкция по применению лекарств, аналоги, отзывы

Инструкция от таблеток Listel.Ru

Только самые актуальные официальные инструкции по применению лекарственных средств! Инструкции к лекарствам на нашем сайте публикуются в неизменном виде, в котором они и прилагаются к препаратам.

Валсартан *

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Валсартан*/ Valsartan*.

Формула: C24H29N5O3, химическое название: N-[[2′-(1Н-Тетразол-5-ил)[1,1′-бифенил]-4-ил]метил]-N-валерил-L-валин.
Фармакологическая группа: интермедианты/ антагонисты рецепторов ангиотензина II (AT1-подтип).
Фармакологическое действие: антигипертензивное.

Фармакологические свойства

Валсартан конкурентно блокирует подтип АТ1 рецепторов ангиотензина II, которые располагаются в сердце, сосудах, почках, легких, мозге и коре надпочечников. Валсартан подавляет все эффекты ангиотензина II, которые опосредованы через подтип АТ1 рецепторов, включая и секрецию альдостерона, и вазоконстрикцию. Валсартан снижает у пациентов с артериальной гипертензией гипертрофию миокарда. Валсартан не действует на уровень триглицеридов, общего холестерина, мочевой кислоты и глюкозы. Антигипертензивный эффект валсартана развивается после приема однократной дозы в течение 2 часов, становится максимальным через 4 – 6 часов и длится до суток. При регулярном использовании валсартана стойкое понижение артериального давления развивается через 2 – 4 недели.

Валсартан в желудочно-кишечном тpaкте всасывается быстро. Биодоступность валсартана равна примерно 25% (от 10 до 35%). Через 2 – 4 часа достигается максимальная концентрация. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 50% и AUC на 40%, но без изменения эффективности. Объем распределения валсартана равен 17 л. С белками плазмы (преимущественно с альбумином) препарат связывается на 94 – 97%. Примерно 20% валсартана биотрaнcформируется с формированием валерил 4-гидрокси валсартана, который является неактивным, а основная часть препарата выводится в неизмененном виде на 30% с мочой и на 70% с фекалиями. Период полувыведения равен примерно 9 часов. Максимальная концентрация и AUC повышаются у пожилых больных (старше 65 лет) на 35% и 70% соответственно.

В экспериментальных исследованиях на крысах и мышах валсартан не оказывал канцерогенного действия, при использовании в течение 2 лет доз препарата, превышающих МРДЧ в 6 раз для мышей и 2,6 раз для крыс. Также не было выявлено мутагенных свойств валсартана. У самок и самцов крыс (при введении внутрь доз до 200 мг/кг в сутки) на репродуктивную функцию валсартан не оказывал нeблагоприятного действия.

Показания

Артериальная гипертензия; увеличение выживаемости больных с острым инфарктом миокарда, который осложнен систолической дисфункцией левого желудочка или/и левожелудочковой недостаточностью, при стабильных показателях гемодинамики; в составе комплексного лечения при хронической сердечной недостаточности (2–4 функционального класса).

Способ применения валсартана и дозы

Валсартан принимается внутрь, при артериальной гипертензии рекомендуемая доза составляет 1 раз в сутки 80 мг; возможно повышение дозы при недостаточной эффективности до 160 мг или дополнительный прием другого антигипертензивного средства (например, диуретика). Максимальная суточная валсартана составляет доза 320 мг.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении валсартана пациентам со стенозом почечной артерии единственной почки или билатеральным стенозом почечных артерий (необходимо наблюдение за уровнем азота мочевины и креатинина в плазме крови), с выраженным понижением объема циркулирующей крови или/и недостаточностью натрия (из-за большой вероятности развития выраженной артериальной гипотензии), с выраженным нарушением функционального состояния почек (при клиренсе креатинина меньше 10 мл/мин), обструкцией желчевыводящих путей, билиарным циррозом, тяжелым нарушением функционального состояния печени, при сопутствующем использовании препаратов калия, калийсберегающих диуретиков или добавок, которые содержат калий. С осторожностью использовать валсартана водителям трaнcпортных средств во время работы, а также людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, период лактации, беременность.

Ограничения к применению

Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Использование валсартана противопоказано при беременности. На время терапии валсартаном необходимо прекратить кормление гpyдью (неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком).

Побочные действия валсартана

Нервная система: редко — головная боль, слабость, головокружение;
система пищеварения: редко — тошнота, диарея, абдоминальная боль, увеличение активности трaнcаминаз печени;
система кровообращения и крови: редко — анемия, нейтропения, снижение гематокрита;
прочие: редко — гиперкалиемия, кашель, вирусные инфекции.

Взаимодействие валсартана с другими веществами

Препараты, которые содержат калий, калийсберегающие диуретики увеличивают риск развития гиперкалиемии при совместном приеме с валсартаном. Валсартан взаимно усиливает гипотензивный эффект диуретиков.

Передозировка

При передозировке валсартаном развиваются гипотензия, брадикардия или тахикардия. Необходимо: симптоматическое лечение; проведение диализа неэффективно.

Торговые названия препаратов с действующим веществом валсартан

Валз
Валсартан
Валсартан Зентива
Валсафорс
Вальсакор®
Диован®
Нортиван®
Тантордио
Тарег

Средства на основе валсартана являются довольно популярными препаратами против повышенного давления. Датские ученые выяснили, что медикаменты, содержащие данное действующее вещество, могут быть опасны для человека за счет повышения риска развития oнкoлoгических заболеваний. В связи с этим ученые призывают полностью запретить оборот данных средств.
Риск paка повышается при длительном приеме лекарств. Возможно, причина негативного эффекта в нарушении технологии очистки действующего вещества. На сегодняшний день вопрос об отзыве средства поставлен в Израиле; в Китае произведен отзыв средств из аптек. Что касается Евросоюза, здесь пытаются оценить ситуацию всесторонне.
Проблема в том, что датские ученые ссылаются на результаты экспериментов с животными. То есть точной информации о том, вызывает ли валсартан paк у людей, пока нет. Однако провести исследования на людях нельзя по этическим вопросам. Принятие решения остается за чиновниками.


Тактильный передоз

Тактильный передоз Живет прикосновениями...

18 05 2024 19:41:24

Что такое систолическое и диастолическое артериальное давление

Что такое систолическое и диастолическое артериальное давление Этот показатель соответствует объему крови, проходящему через сердце за единицу времени...

17 05 2024 2:18:31

Аспирин при инфаркте

Аспирин при инфаркте Аспирин при инфаркте Поможет ли Аспирин при инфаркте и других проблемах с сердцем Ацетилсалициловая кислота относится к нестероидным противовоспалительным...

16 05 2024 4:37:17

Женьшень повышает или понижает давление: как настойка растения влияет на его уровень

Женьшень повышает или понижает давление: как настойка растения влияет на его уровень Поговорим о воздействии женьшеня на артериальное давление – повышает ли растение его или понижает. Объясним, как правильно принимать настойку и пить отвар на основе травы....

15 05 2024 20:18:59

Генуэзская крепость Чембало

Генуэзская крепость Чембало Стены крепости также были не преступны, так как были сложены из крымского мраморного известняка, который славиться своей долговечностью...

14 05 2024 21:23:28

Инфаркт миокарда википедия

Инфаркт миокарда википедия Инфаркт миокарда википедия Инфаркт миокарда Инфаркт миокарда – очаг ишемического некроза сердечной мышцы, развивающийся в результате острого нарушения...

12 05 2024 1:26:39

Жизнь на приходе

Жизнь на приходе Николай, игумен Троице-Сергиевой Лавры, после того, как поняла, что после исповеди у него или просто беседы в голове проясняется, мозги встают на место, а мpaк душевный уходит, уступая место какой-то небывалой легкости и радости...

11 05 2024 19:59:48

Хорошая белорусская косметика, которая тебя удивит. Подборка лучших декоративных и уходовых средств

Хорошая белорусская косметика, которая тебя удивит. Подборка лучших декоративных и уходовых средств В нашей подборке только лучшая белорусская косметика: белорусская матовая помада, хороший белорусский крем для лица, белорусские средства для волос, тушь, ВВ-крем и многое другое!...

10 05 2024 16:20:46

Имбирь и гипертония противопоказания

Имбирь и гипертония противопоказания Имбирь и гипертония противопоказания Можно ли использовать имбирь при гипертонии? Эффективные рецепты Еще десятилетие назад о таком полезном растении как...

09 05 2024 22:53:51

Услышать язычника

Услышать язычника Ну, начнем по порядку...

08 05 2024 13:55:14

Ты толстая!

Ты толстая! А где протестная энергия сталкивается с принятыми нормами — это всегда зона конфликта...

07 05 2024 13:35:51

Стиль ретро – все грани истории

Стиль ретро – все грани истории А уж если вспомнить детские мечты о перевоплощении и разрешить себе чуточку поиграть?Что же такое стиль ретро? Ретро-стиль – это тяга к моде прошлых лет, к нарядам, причёскам и аксессуарам того времени...

06 05 2024 7:23:48

Как без теста определить беременность в домашних условиях?

Как без теста определить беременность в домашних условиях? Доброго времени! Если вы еще не знаете как без теста определить беременность в домашних условиях, тогда читайте внимательно мои советы. Для начала нужно взять.....

04 05 2024 19:42:22

Зоопарки Крыма

Зоопарки Крыма park-taigan...

03 05 2024 0:50:50

Скованные одной цепью

Скованные одной цепью Близки ли эти галактики, или между ними и впрямь лежит бесконечный путь? Об этом я задумываюсь уже не первый год...

02 05 2024 18:17:29

Инкерманские штольни

Инкерманские штольни 602081 E 33...

01 05 2024 23:36:16

От чего может быть инфаркт

От чего может быть инфаркт От чего может быть инфаркт Инфаркт миокарда Инфаркт миокарда – очаг ишемического некроза сердечной мышцы, развивающийся в результате острого нарушения...

30 04 2024 19:23:59

Менеджмент женского гардероба

Менеджмент женского гардероба Для некоторых магазины – своеобразная терапия...

29 04 2024 7:31:57

Гипотония мочевого пузыря у женщин

Гипотония мочевого пузыря у женщин Ниже приведены наиболее часто встречаемые и распространенные причины, в силу которых возникает гипотония мочевого пузыря: Воспаление стенок мочевого пузыря (цистит), при котором в начальных стадиях заболевания часто наблюдается гипертонус мышц, который без своевременного лечения плавно переходит в гипотонию и атонию...

28 04 2024 22:19:39

Заседание 82

Заседание 82 Увидев Лена, Анэ разочарованно вздохнула...

27 04 2024 21:34:33

Церковь Казанской иконы Божией Матери Оптиной пустыни

Церковь Казанской иконы Божией Матери Оптиной пустыни 6EВнушительный по размерам Казанский храм стоит южнее Введенского собора, недалеко от южных ворот, через которые туристы и паломники попадают на территорию православной обители...

26 04 2024 6:57:58

Озеро Иссык-Куль: описание, достопримечательности

Озеро Иссык-Куль: описание, достопримечательности Самый большой природный водоем этой республики славится чистой прозрачной водой, пологими берегами и живописными предгорьями, а его название переводится как «горячее озеро»...

25 04 2024 4:52:26

Не помогают! А вы просили

Не помогают! А вы просили Вы выглядите стильно и пpaктически безупречно, следите за фигурой и спортивной формой, регулярно обновляете гардероб…Есть только одна проблема, которая вас беспокоит — это неустроенная личная жизнь...

23 04 2024 22:23:19

Продукты которые нельзя есть при гипертонии

Продукты которые нельзя есть при гипертонии Продукты которые нельзя есть при гипертонии Список запрещенных продуктов которые нельзя есть при гипертонии Повышенное давление таит в себе массу...

21 04 2024 19:49:15

Синдром легочной гипертензии симптомы

Синдром легочной гипертензии симптомы Синдром легочной гипертензии симптомы Легочная гипертензия Легочная гипертензия – угрожающее патологическое состояние, обусловленное стойким повышением...

20 04 2024 14:11:20

Достопримечательности Индонезии: список, описание

Достопримечательности Индонезии: список, описание 60% площади страны покрыто влажными вечнозелёными лесами, но встречаются и саванны — безлесные равнины, поросшие травой аланг-аланг...

18 04 2024 18:54:47

Свидание на завтpaк ( рецепт кекса от итальянской свекрови)

Свидание на завтpaк ( рецепт кекса от итальянской свекрови) Не надо мучиться полдня, выбирая вечерний наряд или ресторан, это два...

17 04 2024 13:30:57

Перечислите причины повышения артериального давления у человека

Перечислите причины повышения артериального давления у человека Перечислите причины повышения артериального давления у человека 6 основных причин повышенного артериального давления По статистике, каждый второй житель...

16 04 2024 19:36:31

Лондонский Тауэр: история, описание, фото

Лондонский Тауэр: история, описание, фото Крепость с высоты птичьего полётаНаверное, именно по этой причине Тауэр входит в число самых посещаемых мест столицы Туманного Альбиона...

15 04 2024 23:58:59

Легочная гипертензия гипертрофия правого желудочка

Легочная гипертензия гипертрофия правого желудочка Легочная гипертензия гипертрофия правого желудочка Гипертрофия правого желудочка Гипертрофия правого желудочка – патологическое состояние, связанное с...

14 04 2024 10:28:15

Архитектурные шедевры Антонио Гауди в Барселоне: список, описание, фото

Архитектурные шедевры Антонио Гауди в Барселоне: список, описание, фото Барселона – это город, который может похвастаться самой богатой «коллекцией» архитектурных шедевров Гауди, известнейшими из них являются жилые дома, великолепный парк и грандиозный храм...

13 04 2024 6:40:40

Степени артериальной гипертонии

Степени артериальной гипертонии Степени артериальной гипертонии Основные степени гипертонии Гипертония или артериальная гипертензия (АГ) – одна из самых распространенных проблем...

12 04 2024 1:57:46

8 туристических стран в которых женщинам следует быть осторожными с выбором одежды

8 туристических стран в которых женщинам следует быть осторожными с выбором одежды Понравилась статья ? Следите за новыми идеями и полезными статьями об отдыхе в нашем канале. Подписывайтесь на нас в Яндекс.Дзене. Подписаться. Одежда –......

11 04 2024 21:32:11

Чистотел от папиллом:100% избавление народными методами!

Чистотел от папиллом:100% избавление народными методами! Всем добра! В этой стстье вы узнаете что такое использовать чистотел от папиллом - в виде сока, отвара, настойки или масла. Для начала берем......

10 04 2024 2:54:52

Чсс 50 ударов в минуту это брадикардия

Чсс 50 ударов в минуту это брадикардия Чсс 50 ударов в минуту это брадикардия Что такое синусовая брадикардия и чем она опасна для сердца? Синусовая брадикардия – это состояние при котором...

09 04 2024 0:38:28

Аритмия при беременности на ранних сроках

Аритмия при беременности на ранних сроках Аритмия при беременности на ранних сроках Насколько опасна при беременности синусовая аритмия для ребенка и будущей мамы? Синусовая (синоатриальная)...

06 04 2024 16:40:24

Достопримечательности Барселоны: список, описание

Достопримечательности Барселоны: список, описание Благодаря мягкому средиземноморскому климату температура воздуха в Барселоне в любое время года не опускается к отметке 0 градусов по Цельсию...

05 04 2024 19:26:56

Диета на овсяных отрубях и кефире. Отруби — незаменимый помощник для похудения

Диета на овсяных отрубях и кефире. Отруби — незаменимый помощник для похудения Диета на отрубях и кефире: как приготовить напиток. Кефир с отрубями на ночь. Как правильно пить кефир на ночь. Разгрузочный день на отрубях. Можно ли есть отруби на ночь....

04 04 2024 18:52:48

Реабилитация больных после инфаркта миокарда

Реабилитация больных после инфаркта миокарда Реабилитация больных после инфаркта миокарда Реабилитация после инфаркта миокарда Сегодня я хочу поговорить с читателями о таком серьезном осложнении...

03 04 2024 5:54:41

Можно ли пить спиртное после инфаркта

Можно ли пить спиртное после инфаркта Можно ли пить спиртное после инфаркта Можно ли пить алкоголь после инфаркта – выводы ученых Спиртные напитки – неотъемлемая составляющая большинства...

02 04 2024 7:55:52

Еще:
Спорт и здоровье -1 :: Спорт и здоровье -2 :: Спорт и здоровье -3 :: Спорт и здоровье -4 ::