Мезатон при гипотонии

Мезатон (Mesaton)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Раствор для инъекций	1 мл
активное вещество:
фенилэфрина гидрохлорид	10 мг
вспомогательные вещества: глицерин; вода для инъекций

Описание лекарственной формы

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Альфа₁-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца. Не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную группу в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение АД (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает АД , но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрaнcферазы). Не вызывает увеличения минутного объема крови.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5–20 мин (после в/в введения), 50 мин (при подкожном введении), 1–2 ч (после в/м введения).

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрaнcферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания препарата Мезатон

шоковые состояния ( в т.ч. травматический, токсический шок);

сосудистая недостаточность ( в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);

в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии;

вазомоторный и аллергический ринит.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

С осторожностью: метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия; окклюзионные заболевания сосудов ( в т.ч. в анамнезе) — артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам ( в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы; общий наркоз (фторотановый), нарушения функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при беременности и кормлении гpyдью

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проводилось, данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют, исходя из чего при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.

Побочные действия

Со стороны ССС : повышение АД , сердцебиение, фибрилляция желудочков, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны ЦНС : головокружение, чувство стpaxa, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Взаимодействие

Диуретики и антигипертензивные лекарственные средства. Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных ЛС (метилдопа, мекамиламин, гуанадрел, гуанетидин).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин) снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам).

Ингаляционные анестетики (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.

Нитраты. Мезатон снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Способ применения и дозы

Внутривенно, струйно, медленно.

При коллапсе — 0,1–0,3–0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют.

Внутривенно, капельно — 1 мл 1% раствора в 250–500 мл 5% раствора декстрозы.

Подкожно или внутримышечно.

Взрослым — 0,3–1 мл 1% раствора 2–3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии — 0,5–1 мг/кг.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают (концентрации раствора — 0,125, 0,25, 0,5, 1%).

При местной анестезии добавляют по 0,3–0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.

Максимальные дозы для взрослых. Подкожно и внутримышечно: разовая — 10 мг, суточная — 50 мг; внутривенно: разовая — 5 мг, суточная — 25 мг.

Передозировка

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД .

Лечение: в/в введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

Особые указания

В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ , АД , минутного объема крови, кровообращение в конечностях и месте инъекции. У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать сАД на уровне, ниже привычного на 30–40 мм рт.ст. Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Резкое повышение АД , выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии. Инфузию возобновляют, если сАД снижается до 70–80 мм рт. ст.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам на фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессин, эрготамин, эргометрин, метилэргометрин), может повлечь стойкое повышение АД в послеродовом периоде.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы МАО , повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов МАО в предшествующие 2–3 нед дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Влияние на способность заниматься опасными видами деятельности. Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций ( в т.ч. вождение автомобиля).

Форма выпуска

Раствор для инъекций 10 мг/мл. По 1 мл в ампулах, вложенных по 10 штук с скарификатором ампульным или диском режущим керамическим в пачку из картона.

Вазопрессоры и кардиотоники в анестезиологии

Вазопрессоры и кардиотоники в анестезиологии используются при интенсивной терапии и профилактике периоперационных осложнений, связанных с сердечно-сосудистой недостаточностью. При работе с данной группой препаратов от анестезиолога требуются хорошие знания физиологии и фармакологии, достаточный клинический опыт и умение правильно оценить динамику в состоянии пациента. Что общего и какие отличия между вазопрессорной и инотропной поддержкой? Подробнее о других препаратах в анестезиологии и реаниматологии здесь…

Понятие, определение, классификация вазопрессоров и кардиотоников

Вазопрессоры (vasopressor, сосудосуживающий) — группа препаратов, основной задачей которых является повышение среднего артериального давления за счет сосудосуживающего эффекта. Примеры: адреналин, норадреналин, мезатон. К счастью, вазопрессоры используются не настолько часто в плановой анестезиологии, чтобы их можно было легко включить в стандартный набор препаратов, применяемых во время общей или регионарной анестезии. Однако следует знать и помнить показания к их назначению, особенно это касается экстренной анестезиологии. С другой стороны, вазопрессоры должны и обязаны быть в арсенале препаратов при проведении любой анестезии (анестезиологического пособия), так как никто не застрахован от возникновения, например, анафилактического шока.

Кардиотоники (инотропы) — группа препаратов, обладающие положительным инотропным эффектом, т.е. способные увеличивать силу сокращения миокарда и тем самым повышать среднее артериальное давление. Кардиотоники редко используются в плановой анестезиологии, исключение составляют больные с хронической сердечной недостаточностью (например, левосимендан применяется для предоперационной подготовки; допамин — при вводной анестезии и на этапах поддержания). Основные показания к назначению кардиотоников — экстренная анестезиология и ранний послеоперационный период. Из ниже перечисленных препаратов, входящих в данную группу, у анестезиолога всегда должен быть под рукой допамин.

Классификация кардиотонических средств:

1. сердечные гликозиды (дигоксин, левосимендан);
2. препараты негликозидной структуры — адреномиметики (добутамин), дофаминомиметики (допамин), ингибиторы фосфодиэстеразы (милринон), левосимендан.

Читать еще:  Гипертония и алкоголь совместимость

Понимание физиологии является ключом к правильному выбору инотропной или вазопрессорной поддержки в клинической пpaктике анестезиолога-реаниматолога. Принято считать, что катехоламины влияют на сердечно-сосудистую систему посредством вазопрессорной активности, которой обладают адренергические рецепторы α₁, β₁ и β₂, а также дофаминовые рецепторы.

Альфа-адренергические рецепторы. Активация α₁-адренергических рецепторов, расположенных в сосудистых стенках, вызывает существенную вазоконстрикцию (повышение системного сосудистого сопротивления).

Бета-адренергические рецепторы. Стимулирование β₁-адренергических рецепторов, расположенных в миокардиоцитах, приводит к усилению сократимости миокарда. Стимуляция β₂-адренергических рецепторов кровеносных сосудов приводит к увеличению поглощения Ca 2+ саркоплазматическим ретикулумом и вазодилатации.

Дофаминергические рецепторы. Стимуляция D₁ и D₂ дофаминергических рецепторов приводит к увеличению почечной перфузии и расширению мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов.

Вазопрессиновые рецепторы V₁ и V₂
V₁-рецепторы — расположены в гладкой мускулатуре внутренних органов, в частности в сосудах; V₂-рецепторы — расположены в почечных кaнaльцах.
Вазоконстрикция происходит за счет сокращения гладкомышечной стенки сосудов, а увеличение ОЦК за счет реабсорбции воды в почечных кaнaльцах.

Таким образом, общая цель вазопрессоров и кардиотоников — интенсивное повышение артериального давления, а отличие между ними находится в решении поставленной задачи, т.е. на разных патофизиологических уровнях. Поэтому правильнее говорить о преимуществе того или иного эффекта (вазопрессорного или инотропного) у данного препарата в конкретной клинической ситуации. Не следует забывать, что при выборе вазопрессорной и/или инотропной поддержки, в первую очередь необходимо найти причину и следствие возникновения сердечно-сосудистой недостаточности.

Фармакологическая классификация

• α иβ адреномиметики(Адреналин, Норадреналин, Изопреналин, Добутамин, Допамин, Допексамин, Мезатон, Эфедрин)
• Вазопрессин
• Ингибиторы фосфодиэстеразы (Милринон, Эноксимон)
• Блокаторы Na + /K + АТФазы(Дигоксин, Истароксим)
• Ca2+синсетайзеры(Левосимендан)

Клиническая классификация

• Вазопрессоры (Мезатон, Норадреналин, Вазопрессин)
• Кардиотоники (Изопреналин, Допексамин, Милринон, Левосимендан, Блокаторы ФДЭ, Допамин, Добутамин, Дигоксин, Истароксим)
• Вазопрессоры-кардиотоники (Эфедрин, Адреналин)

Обратите внимание! Данная классификация является условной!

Применение вазопрессоров и кардиотоников в анестезиологии

Клиническое применение вазопрессоров и кардиотоников базируется на понимании фармакологии и патофизиологии.

Клинические ситуации

• Септический шок — норадреналин (препараты второй линии: вазопрессин, адреналин)
• Сердечная недостаточность (допамин, добутамин)
• Кардиогенный шок — норадреналин, добутамин (препарат второй линии — адреналин)
• Анафилактичекий шок — адреналин (препарат второй линии — вазопрессин)
• Гипотензия:
  • индуцированная анестезией — мезатон
  • после коронарного шунтирования — адреналин

Ниже Вы найдете показания, противопоказания, дозы и способ введения, а так же калькулятор для расчета дозы вазопрессоров и кардиотоников в зависимости от массы тела пациента.

Мезатон — эффективный препарат для лечения гипотензии различного генеза

При артериальной гипотензии различного генеза часто требуется менее резкое и более продолжительное повышение давления, чем при использовании катехоламинов (адреналина, норадреналина).

В таких случаях используют Мезатон. Фенилэфрина гидрохлорид – действующее вещество препарата, по своему действию является альфа-адреномиметиком.

Но, в отличие от катехоламинов, пpaктически не подвергается действию катехол-О-метилтрaнcферазы, что объясняет длительность действия.

Мезатон можно применять в виде инъекций, а также как глазные или назальные капли. Предлагаем вашему вниманию описание инструкции по применению препарата в нашей статье.

Инструкция по применению

Фармакодинамика

Препарат относится к селективным альфа-1-адреномиметикам синтетического происхождения. Стимулируя рецепторы сосудов, он вызывает их сужение. При этом повышается давление в артериях и артериолах и рефлекторно увеличивается ЧСС.

В отличие от катехоламинов, Мезатон не влияет на бета-адренорецепторы, расположенные в сердце, и величину сердечного выброса.

При местном использовании (глазные капли) препарат обнаруживает мидриатический эффект (расширяет зрачок), понижая при этом давление внутриглазной жидкости. На аккомодацию препарат не влияет.

Действие Мезатона начинается немедленно после применения и продолжается:

• 20 мин. – при введении в вену;
• 50 мин. – под кожу;
• 1,5 ч. – внутримышечно.

При использовании капель для глаз максимальный расширяющий эффект достигается спустя 15-20 минут и продолжается 4-6 часов.

Когда применяют

Способность Мезатона суживать сосуды может использоваться при проведении местного обезболивания (снижается степень всасывания анестетика). В этом случае препарат заменяет адреналин.

Как применять

• Внутривенно струйно (при коллаптических состояниях): 1% раствор в количестве 0,1мл следует развести в 20мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Если необходимо, процедуру повторяют, используя большее количество препарата (0,3-0,5мл).
• Капельницы: в 250-500мл изотонического раствора разводят 1 мл 1% раствора Мезатона.
• Внутримышечно или подкожно: 1% раствор вводят 2-3 раза в день в количестве 0,3-1 мл.
• Местно (для воздействия на слизистую носа и снятия признаков воспаления): 0,25-0,5% раствором смазывают внутреннюю поверхность ноздрей или вводят препарат путем закапывания.
• В конъюнктивальный мешок (чтобы расширить зрачок) вносят раствор в количестве 2-3 капель.

Особенности приема

В период терапии Мезатоном нужно держать под контролем такие показатели, как АД, ЭКГ, МОК, а также кровообращение в месте, где была сделана инъекция, и в конечностях.

Если медикаментозный коллапс произошел у пациента с гипертензией, то целевой уровень давления в систолу должен быть ниже, чем привычный на 30-40 мм рт.ст.

Устранение гиповолемии, ацидоза и восстановление баланса между парциальными давлениями углекислого газа и кислорода в крови обязательно при лечении шоковых состояний.

При возникновении серьезных нарушений сердечного ритма или резких колебаний показателей артериального давления терапию Мезтоном немедленно останавливают.

Прекращение терапии пациента Мезатоном следует проводить при постепенном снижении дозы, чтобы избежать повторного повышения давления. Это особенно важно после длительного лечения. Если давление снизилось до 70-80 мм рт. ст., то введение препарата следует возобновить.

Важно учитывать, что использование Мезатона совместно с препаратами, стимулирующими родовую деятельность (например, алкалоидами спорыньи, вазопрессином), может привести к устойчиво повышенному артериальному давлению в послеродовой период.

При лечении Мезатоном не следует водить автомобиль или заниматься чем-то иным, требующим повышенного внимания.

Форма выпуска и состав

Мезатон в настоящее время зарегистрирован в виде 1% инъекционного раствора (10мг/мл) в ампулах объемом по 1 мл. В упаковке находятся 10 ампул и ампульный скарификатор.

Выпускается и в форме глазных капель. 1 мл раствора содержит:

• основное вещество — фенилэфрина гидрохлорид (25 мг);
• дополнительные компоненты — декаметоксин, полиэтиленоксид 400, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода очищенная.

Упаковка: флакон полиэтиленовый 5 мл с крышкой-дозатором.

Кроме того, фенилэфрин в виде прочих лекарственных форм (капли назальные или глазные, спреи) существует под другими торговыми наименованиями.

Лекарственные взаимодействия

Альфа-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты, фенотиазины, а также мочегонные средства снижают эффект Мезатона.

Алкалоиды гриба спорыньи, ингибиторы моноаминоксидазы, антидепрессанты, относящиеся к трициклическим, способствуют усилению гипертензивного действия, а адреномиметики – еще и аритмогенности.

Нивелировать эффект рефлекторной тахикардии способны бета-адреноблокаторы. Следует учитывать, что при одновременном приеме резерпина возникает гипертензия из-за истощения собственного запаса адреналина и норадреналина и повышения чувствительности артерий к адреностимуляторам.

Наблюдается взаимное угнетение прессорного эффекта Мезатона и антиангинального действия нитратов. Гормоны щитовидной железы способствуют взаимному усилению эффектов, включая риск недостаточности коронарного кровообращения, особенно, если у пациента имеется коронарный атеросклероз.

Побочные действия

Чаще всего наблюдается гипертензия, аритмия, кардиалгия.

Не исключено появление бессонницы, слабости, головной боли или других подобных проявлений со стороны ЦНС. Также возможно омертвение кожи в месте, где была сделана инъекция (чрезмерное сужение сосудов, приводящее к некрозу), бледность кожных покровов, олигурия.

Передозировка

Сопровождается аритмией (экстрасистолией желудочков), а также чрезмерным повышением показателей давления. В голове и конечностях может проявляться ощущение тяжести.

Лечение проводят альфа-адреноблокаторами короткого действия (используют фентоламин внутривенно). При сбоях в ритме сердца рационально использовать блокаторы бета-адренорецепторов (например, Анаприлин).

Полезная подборка статей для сохранения здоровья глаз:

• Выбираем глазные капли против покраснения и раздражения
• Глазные капли для тех, кто много сидит за монитором
• Как правильно закапывать капли в глаза?

Противопоказания

Нельзя применять при:

• закрытоугольной или узкоугольной глаукоме;
• пожилом возрасте, в случае нарушений работы сосудов, сердца, церебро-васкулярной системы;
• нарушение целостности глазного яблока;
• сбои в работе слезопродукции;
• печеночная порфирия;
• гипертиреоз;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• врожденный недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат следует принимать с осторожностью при наличии в истории болезни атеросклероза, склонности к тромбоэмболии, нарушений функционирования почек, сахарного диабета.

Читать еще:  Имбирь и гипертония противопоказания

Беременность и лактация

В силу отсутствия данных о безопасности Мезатона при использовании его в период беременности, препарат следует принимать только если предполагаемый полезный эффект для пациентки выше риска для ребенка.

Кормящим женщинам препарат противопоказан.

Как хранить

Требования к месту Сухое месте, вдали от солнечного света Температура 15-25 оС Срок хранения Препарат хранится в течение 3 лет

Стоимость

В России раствор Мезатона стоит примерно 45 руб., а в аптеках Украины – 20 грн.

Аналоги

Структурные (содержат то же действующее вещество):

• Ирифрин. Содержит 2,5% раствор фенилэфрина и отпускается в виде глазных капель.
• Неосинефрин-Пос, капли глазные

Функциональные (селективные альфа-адреномиметики):

• Этилэфрин. Повышает давление на более длительный срок, чем Мезатон, но действует слабее.
• Мидодрин. Пролекарство. Суживает сосуды более длительно и равномерно, чем Мезатон. Существует не только как раствор для парентерального введения, но и в виде таблеток. Применяется также при ортостатической гипотензии.

Отзывы

В настоящее время инъекционный раствор Мезатона часто назначается офтальмологами как глазные капли. При использовании его таким образом не все пациенты довольны результатом лечения: наблюдаются побочные эффекты в виде раздражения конъюнктивы, зуда, покраснения.

Это можно объяснить, как аллергогенностью препарата, так и его неправильным хранением после вскрытия ампулы (раствор не содержит консервантов и быстро обсеменяется микроорганизмами, способными быть инициаторами воспаления).

По этой причине, если офтальмологом был назначен Мезатон, то его лучше заменить одним из аналогов, например, Ирифрином.

Люди, которым Мезатон вводился внутривенно по причине шока, коллапса или оперативного вмешательства, не выражали недовольства препаратом. Напротив, отмечали хорошее самочувствие после операции и отсутствие скачков давления.

Если у вас или у ваших знакомых или родных есть опыт приема данного препарата, пожалуйста, оставьте свой отзыв на нашем сайте. Это может помочь будущим посетителям: как пациентам, так и врачам.

Выводы

Препарат, эффективно повышающий давление путем сужения сосудов, не влияя при этом на сердечный выброс.

Способен вызвать рефлекторную тахикардию.

Противопоказан к приему при ряде сердечно-сосудистых заболеваний, детям, кормящим и беременным женщинам.

Может назначаться в виде глазных капель

Обладает невысокой стоимостью.

МЕЗАТОН

• Заказ оформляется на Vseapteki.ru

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций	1 мл
фенилэфрина гидрохлорид	10 мг

1 мл – ампулы (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Альфа1-адреностимулятор, мало влияющий на бета-адренорецепторы сердца; не является катехоламином (содержит лишь одну гидроксильную гpyппy в ароматическом ядре). Вызывает сужение артериол и повышение артериального давления (с возможной рефлекторной брадикардией). По сравнению с норэпинефрином и эпинефрином менее резко повышает артериальное давление, но действует более длительно (слабее подвержен действию катехол-О-метилтрaнcферазы); не вызывает увеличения минутного объема крови.

Действие начинается сразу после введения и продолжается в течение 5-20 мин (после внутривенного введения), 50 мин (при подкожном введении), 1-2 ч (после внутримышечного введения).

Фармакокинетика

Метаболизируется в печени и ЖКТ (без участия катехол-О-метилтрaнcферазы). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания

— шоковые состояния (в т.ч. травматический, токсический);

— сосудистая недостаточность (в т.ч. на фоне передозировки вазодилататоров);

— в качестве вазоконстриктора при проведении местной анестезии.

— вазомоторный и аллергический ринит.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к препарату;

— гипертрофическая обструктнвная кардиомиопатия;

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, гипертензия в малом круге кровообращения, гиповолемия, тяжелый стеноз устья аорты, острый инфаркт миокарда, тахиаритмия, желудочковая аритмия, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе) – артериальная тромбоэмболия, атеросклероз, облитерирующий тромбангиит (болезнь Бюргера), болезнь Рейно, склонность сосудов к спазмам (в т.ч. при отморожении), диабетический эндартериит, тиреотоксикоз, сахарный диабет, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, совместное применение ингибиторов моноаминоксидазы, при общем наркозе (фторотановый), нарушениях функции почек, пожилой возраст, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Дозировка

Внутривенно медленно, при коллапсе – 0,1-0,3-0,5 мл 1% раствора, разведя в 20 мл 5% раствора декстрозы или 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости введение повторяют.

Внутривенно капельно – 1 мл 1% раствора в 250-500 мл 5% раствора декстрозы.

Подкожно или внутримышечно, взрослым – 0,3-1 мл 1% раствора 2-3 раза в день; детям старше 15 лет при артериальной гипотензии во время спинномозговой анестезии – 0,5-1 мг/кг.

Для сужения сосудов слизистых оболочек и уменьшения воспалительных явлений смазывают или закапывают(концентрации раствора – 0,125%, 0,25%, 0,5%, 1%).

При местной анестезии добавляют по 0,3-0,5 мл 1% раствора на 10 мл раствора анестетика.

Высшие дозы для взрослых : подкожно и внутримышечно: разовая – 10 мг, суточная – 50 мг; внутривенно: разовая – 5 мг, суточная – 25 мг.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, сердцебиение, фибрилляция желудочков сердца, аритмия, брадикардия, кардиалгия.

Со стороны ЦНС: головокружение, чувство стpaxa, бессонница, беспокойство, слабость, головная боль, тремор, парестезии, судороги, кровоизлияние в мозг.

Прочие: бледность кожи лица, ишемия кожи в месте инъекции, в единичных случаях возможны некроз и образование струпа при попадании в ткани или при подкожных инъекциях, аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: желудочковая экстрасистолия, короткие пароксизмы желудочковой тахикардии, ощущение тяжести в голове и конечностях, значительное повышение АД.

Лечение: внутривенное введение альфа-адреноблокаторов (фентоламин) и бета-адреноблокаторов (при нарушениях сердечного ритма).

Лекарственное взаимодействие

Мезатон снижает антигипертензивный эффект диуретиков и антигипертензивных лекарственных средств (метилдопы, мекамиламина, гуанадрела, гуанетидина).

Фенотиазины, альфа-адреноблокаторы (фентоламин), фуросемид и прочие диуретики снижают гипертензивный эффект.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин), окситоцин, алкалоиды спорыньи, трициклические антидепрессанты, метилфенидат, адреностимуляторы усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина.

Бета-адреноблокаторы уменьшают кардиостимулирующую активность, на фоне резерпина – возможна артериальная гипертензия (в результате истощения запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к адреномиметикам). Ингаляционные анестетики (хлороформ, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран) увеличивают риск появления тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам.

Эргометрин, эрготамин, метилэргометрин, окситоцин, доксапрам увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта.
Снижает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект симпатомиметиков и риск возникновения артериальной гипотензии (одновременное применение возможно в зависимости от достижения необходимого терапевтического эффекта).

Тиреоидные гормоны увеличивают (взаимно) эффект и связанный с ним риск возникновения коронарной недостаточности (особенно при коронарном атеросклерозе).

Особые указания

В период лечения следует контролировать показатели ЭКГ, АД, минутного объема крови, кровообращение в конечностях и в месте инъекции.

У больных с артериальной гипертензией в случае медикаментозного коллапса достаточно поддерживать систолическое артериальное давление на уровне, ниже привычного на 30-40 мм рт.ст.

Перед началом или во время терапии шоковых состояний обязательна коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза и гиперкапнии.

Резкое повышение артериального давления, выраженная брадикардия или тахикардия, стойкие нарушения ритма сердца требуют прекращения лечения.

Для предотвращения повторного снижения АД после отмены препарата дозу следует уменьшать постепенно, особенно после длительной инфузии.

Инфузию возобновляют, если систолическое артериальное давление снижается до 70-80 мм рт.ст.

Следует иметь в виду, что использование вазоконстрикторов во время родов для коррекции артериальной гипотензии или в качестве добавок к местным анестетикам па фоне средств, стимулирующих родовую деятельность (вазопрессина, эрготамина, эргометрина, метилэргометрина), может повлечь стойкое повышение артериального давления в послеродовом периоде.

С возрастом снижается количество адренорецепторов, чувствительных к фенилэфрину. Ингибиторы моноаминоксидазы, повышая прессорный эффект симпатомиметиков, могут обусловливать возникновение головных болей, аритмии, рвоты, гипертонического криза, поэтому при приеме пациентами ингибиторов моноаминоксидазы в предшествующие 2-3 недели дозы симпатомиметиков должны быть снижены.

Влияние на способность к вождению автотрaнcпорта и управлению механизмами

Во время терапии не следует заниматься опасными видами деятельности, требующими быстроты двигательных и психических реакций (в т.ч. вождение автомобиля).

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований на людях и животных о влиянии препарата на беременных не проведено, данные о выделении препарата в грудное молоко отсутствуют, исходя из чего при беременности и в период грудного вскармливания применение препарата возможно с осторожностью, только по строгим показаниям и под наблюдением врача, оценивая соотношение пользы и риска.

Читать еще:  Лимон при гипотонии

Мезатон — эффективный препарат для лечения гипотензии различного генеза

При артериальной гипотензии различного генеза часто требуется менее резкое и более продолжительное повышение давления, чем при использовании катехоламинов (адреналина, норадреналина).

В таких случаях используют Мезатон. Фенилэфрина гидрохлорид – действующее вещество препарата, по своему действию является альфа-адреномиметиком.

Но, в отличие от катехоламинов, пpaктически не подвергается действию катехол-О-метилтрaнcферазы, что объясняет длительность действия.

Мезатон можно применять в виде инъекций, а также как глазные или назальные капли. Предлагаем вашему вниманию описание инструкции по применению препарата в нашей статье.

Инструкция по применению

Фармакодинамика

Препарат относится к селективным альфа-1-адреномиметикам синтетического происхождения. Стимулируя рецепторы сосудов, он вызывает их сужение. При этом повышается давление в артериях и артериолах и рефлекторно увеличивается ЧСС.

В отличие от катехоламинов, Мезатон не влияет на бета-адренорецепторы, расположенные в сердце, и величину сердечного выброса.

При местном использовании (глазные капли) препарат обнаруживает мидриатический эффект (расширяет зрачок), понижая при этом давление внутриглазной жидкости. На аккомодацию препарат не влияет.

Действие Мезатона начинается немедленно после применения и продолжается:

• 20 мин. – при введении в вену;
• 50 мин. – под кожу;
• 1,5 ч. – внутримышечно.

При использовании капель для глаз максимальный расширяющий эффект достигается спустя 15-20 минут и продолжается 4-6 часов.

Когда применяют

Способность Мезатона суживать сосуды может использоваться при проведении местного обезболивания (снижается степень всасывания анестетика). В этом случае препарат заменяет адреналин.

Как применять

• Внутривенно струйно (при коллаптических состояниях): 1% раствор в количестве 0,1мл следует развести в 20мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы. Если необходимо, процедуру повторяют, используя большее количество препарата (0,3-0,5мл).
• Капельницы: в 250-500мл изотонического раствора разводят 1 мл 1% раствора Мезатона.
• Внутримышечно или подкожно: 1% раствор вводят 2-3 раза в день в количестве 0,3-1 мл.
• Местно (для воздействия на слизистую носа и снятия признаков воспаления): 0,25-0,5% раствором смазывают внутреннюю поверхность ноздрей или вводят препарат путем закапывания.
• В конъюнктивальный мешок (чтобы расширить зрачок) вносят раствор в количестве 2-3 капель.

Особенности приема

В период терапии Мезатоном нужно держать под контролем такие показатели, как АД, ЭКГ, МОК, а также кровообращение в месте, где была сделана инъекция, и в конечностях.

Если медикаментозный коллапс произошел у пациента с гипертензией, то целевой уровень давления в систолу должен быть ниже, чем привычный на 30-40 мм рт.ст.

Устранение гиповолемии, ацидоза и восстановление баланса между парциальными давлениями углекислого газа и кислорода в крови обязательно при лечении шоковых состояний.

При возникновении серьезных нарушений сердечного ритма или резких колебаний показателей артериального давления терапию Мезтоном немедленно останавливают.

Прекращение терапии пациента Мезатоном следует проводить при постепенном снижении дозы, чтобы избежать повторного повышения давления. Это особенно важно после длительного лечения. Если давление снизилось до 70-80 мм рт. ст., то введение препарата следует возобновить.

Важно учитывать, что использование Мезатона совместно с препаратами, стимулирующими родовую деятельность (например, алкалоидами спорыньи, вазопрессином), может привести к устойчиво повышенному артериальному давлению в послеродовой период.

При лечении Мезатоном не следует водить автомобиль или заниматься чем-то иным, требующим повышенного внимания.

Форма выпуска и состав

Мезатон в настоящее время зарегистрирован в виде 1% инъекционного раствора (10мг/мл) в ампулах объемом по 1 мл. В упаковке находятся 10 ампул и ампульный скарификатор.

Выпускается и в форме глазных капель. 1 мл раствора содержит:

• основное вещество — фенилэфрина гидрохлорид (25 мг);
• дополнительные компоненты — декаметоксин, полиэтиленоксид 400, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, вода очищенная.

Упаковка: флакон полиэтиленовый 5 мл с крышкой-дозатором.

Кроме того, фенилэфрин в виде прочих лекарственных форм (капли назальные или глазные, спреи) существует под другими торговыми наименованиями.

Лекарственные взаимодействия

Альфа-адреноблокаторы, антигипертензивные препараты, фенотиазины, а также мочегонные средства снижают эффект Мезатона.

Алкалоиды гриба спорыньи, ингибиторы моноаминоксидазы, антидепрессанты, относящиеся к трициклическим, способствуют усилению гипертензивного действия, а адреномиметики – еще и аритмогенности.

Нивелировать эффект рефлекторной тахикардии способны бета-адреноблокаторы. Следует учитывать, что при одновременном приеме резерпина возникает гипертензия из-за истощения собственного запаса адреналина и норадреналина и повышения чувствительности артерий к адреностимуляторам.

Наблюдается взаимное угнетение прессорного эффекта Мезатона и антиангинального действия нитратов. Гормоны щитовидной железы способствуют взаимному усилению эффектов, включая риск недостаточности коронарного кровообращения, особенно, если у пациента имеется коронарный атеросклероз.

Побочные действия

Чаще всего наблюдается гипертензия, аритмия, кардиалгия.

Не исключено появление бессонницы, слабости, головной боли или других подобных проявлений со стороны ЦНС. Также возможно омертвение кожи в месте, где была сделана инъекция (чрезмерное сужение сосудов, приводящее к некрозу), бледность кожных покровов, олигурия.

Передозировка

Сопровождается аритмией (экстрасистолией желудочков), а также чрезмерным повышением показателей давления. В голове и конечностях может проявляться ощущение тяжести.

Лечение проводят альфа-адреноблокаторами короткого действия (используют фентоламин внутривенно). При сбоях в ритме сердца рационально использовать блокаторы бета-адренорецепторов (например, Анаприлин).

Полезная подборка статей для сохранения здоровья глаз:

• Выбираем глазные капли против покраснения и раздражения
• Глазные капли для тех, кто много сидит за монитором
• Как правильно закапывать капли в глаза?

Противопоказания

Нельзя применять при:

• закрытоугольной или узкоугольной глаукоме;
• пожилом возрасте, в случае нарушений работы сосудов, сердца, церебро-васкулярной системы;
• нарушение целостности глазного яблока;
• сбои в работе слезопродукции;
• печеночная порфирия;
• гипертиреоз;
• индивидуальная непереносимость компонентов;
• врожденный недостаток глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Препарат следует принимать с осторожностью при наличии в истории болезни атеросклероза, склонности к тромбоэмболии, нарушений функционирования почек, сахарного диабета.

Беременность и лактация

В силу отсутствия данных о безопасности Мезатона при использовании его в период беременности, препарат следует принимать только если предполагаемый полезный эффект для пациентки выше риска для ребенка.

Кормящим женщинам препарат противопоказан.

Как хранить

Требования к месту Сухое месте, вдали от солнечного света Температура 15-25 оС Срок хранения Препарат хранится в течение 3 лет

Стоимость

В России раствор Мезатона стоит примерно 45 руб., а в аптеках Украины – 20 грн.

Аналоги

Структурные (содержат то же действующее вещество):

• Ирифрин. Содержит 2,5% раствор фенилэфрина и отпускается в виде глазных капель.
• Неосинефрин-Пос, капли глазные

Функциональные (селективные альфа-адреномиметики):

• Этилэфрин. Повышает давление на более длительный срок, чем Мезатон, но действует слабее.
• Мидодрин. Пролекарство. Суживает сосуды более длительно и равномерно, чем Мезатон. Существует не только как раствор для парентерального введения, но и в виде таблеток. Применяется также при ортостатической гипотензии.

Отзывы

В настоящее время инъекционный раствор Мезатона часто назначается офтальмологами как глазные капли. При использовании его таким образом не все пациенты довольны результатом лечения: наблюдаются побочные эффекты в виде раздражения конъюнктивы, зуда, покраснения.

Это можно объяснить, как аллергогенностью препарата, так и его неправильным хранением после вскрытия ампулы (раствор не содержит консервантов и быстро обсеменяется микроорганизмами, способными быть инициаторами воспаления).

По этой причине, если офтальмологом был назначен Мезатон, то его лучше заменить одним из аналогов, например, Ирифрином.

Люди, которым Мезатон вводился внутривенно по причине шока, коллапса или оперативного вмешательства, не выражали недовольства препаратом. Напротив, отмечали хорошее самочувствие после операции и отсутствие скачков давления.

Если у вас или у ваших знакомых или родных есть опыт приема данного препарата, пожалуйста, оставьте свой отзыв на нашем сайте. Это может помочь будущим посетителям: как пациентам, так и врачам.

Выводы

Препарат, эффективно повышающий давление путем сужения сосудов, не влияя при этом на сердечный выброс.

Способен вызвать рефлекторную тахикардию.

Противопоказан к приему при ряде сердечно-сосудистых заболеваний, детям, кормящим и беременным женщинам.

Может назначаться в виде глазных капель

Обладает невысокой стоимостью.